Puhelin: +86 21 6460 6569
page_banner

tuote

Bosutinib (CAS# 380843-75-4) Suositeltu kuva
  • Bosutinibi (CAS# 380843-75-4) 1

Bosutinibi (CAS-numero 380843-75-4)

Kemialliset ominaisuudet:

Molekyylikaava C26H29Cl2N5O3
Molaarinen massa 530,45
Tiheys 1.36
Sulamispiste 116-120 ºC
Boling Point 649,7±55,0 °C (ennustettu)
Leimahduspiste 346,7 °C
Liukoisuus Liukenee DMSO:hon, ei veteen
Höyrynpaine 0-0Pa 20℃:ssa
Ulkonäkö Kiinteä
Väri luonnonvalkoisesta vaaleanruskeaan
pKa 7,63±0,10 (ennustettu)
Säilytysolosuhteet huoneen lämpötila
Vakaus Vakaa 2 vuotta ostopäivästä sellaisena kuin se toimitetaan. DMSO:ssa olevia liuoksia voidaan säilyttää -20 °C:ssa enintään kuukauden ajan.
Taitekerroin 1.651
In vitro -tutkimus Bosutinibillä on korkeampi selektiivisyys Src:lle kuin ei-Src-perheen kinaasit, IC50-arvolla 1,2 nM, ja se estää tehokkaasti Src-riippuvaista soluproliferaatiota IC50:llä 100 nM. Bosutinibi esti merkittävästi Bcr-Abl-positiivisten leukemiasolulinjojen KU812, K562 ja MEG-01, mutta ei Molt-4:n, HL-60:n, Ramosin ja muiden leukemiasolulinjojen proliferaatiota, IC50:llä 5 nM ja 20 nM, vastaavasti. ja 20 nM, tehokkaampi kuin STI-571. Kuten STI-571, bosutinibi vaikuttaa Abl-MLV:tä transformoiviin kuituihin ja sillä on proliferatiivinen aktiivisuus IC50-arvolla 90 nM. Konsentraatioilla 50 nM, 10-25 nM ja 200 nM, vastaavasti, Bosutinib leikkasi pois Bcr-Abl:n ja STAT5:n CML-soluista ja v-Abl-tyrosiinin fosforylaation, joka ilmentyi kuiduissa, tämä johtaa Bcr-Abl:n alavirran signaalinvälityksen fosforylaation estämiseen. /Hck. Vaikka se ei voi estää rintasyöpäsolujen proliferaatiota ja eloonjäämistä, se voi merkittävästi vähentää rintasyöpäsolujen liikkumista ja tunkeutumista, IC50 on 250 nM ja parantaa β-kateniinin solujen välistä adheesiota ja kalvon lokalisaatiota.
In vivo -tutkimus Bosutinibi oli tehokas nude-hiirillä, joilla oli Src-transformoituja kuituksenografteja ja HT29-ksenografteja, annoksella 60 mg/kg/vrk, T/C-arvoilla 18 % ja 30 %. Bosutinibin oraalinen anto hiirille 5 päivän ajan esti merkittävästi K562-kasvainten kasvua annoksesta riippuvalla tavalla. Suuret kasvaimet hävitettiin annoksella 100 mg/kg, hoito annoksella 150 mg/kg poisti kasvaimet ilman toksisuutta. Verrattuna vaikutukseen HT29-siirrettyyn kasvaimeen, Bosutinibi annoksella 75 mg/kg kahdesti päivässä saattoi estää kasvaimen kasvua nude-hiirillä, joilla oli Colo205-siirretty kasvain. kg annoksella ei ollut vaikutusta.

Tuotetiedot

Tuotetunnisteet

Vaarasymbolit Xi - Ärsyttävä
Riskikoodit 36 – Ärsyttää silmiä
Turvallisuuskuvaus 26 – Roiskeet silmistä huuhdeltava välittömästi runsaalla vedellä ja hakeuduttava lääkärin hoitoon.
WGK Saksa 3
HS koodi 29335990

 

Johdanto

Bosutinibi on Src/Abl:n kaksoisestäjä, jonka IC50 on 1,2 nM ja 1 nM, vastaavasti.

  • Edellinen:
  • Seuraavaksi:
    • Kirjoita viestisi tähän ja lähetä se meille

    liittyvät tuotteet