Metyyli-2-syaani-isonikotinaatti (CAS# 94413-64-6)
Riski ja turvallisuus
| Vaaraluokka | 6.1 |
Tuotantomenetelmä
kohdeyhdiste valmistettiin hapettamalla, amidoimalla ja dehydraamalla käyttäen metyyli-2-metyyli-4-pyridiinikarboksylaattia (2) lähtöaineena. sen rakenne varmistettiin1H NMR:llä ja MS:llä, ja kokonaissaanto oli 53,0 %. Syöttösuhteen, kiteytyslämpötilan, reaktioajan ja muiden tekijöiden vaikutuksia tuotteeseen tutkittiin yksitekijäkokeiden avulla ja prosessiolosuhteet optimoitiin: n(2):n (kaliumpermanganaatti) = 1,0:2,5, kiteytyslämpötila 0 -5 ℃;n (metyyli-2-karboksyyli-4-pyridiinikarboksylaatti):n (sulfoksidi) = 1,0:1,4, reaktio; dehydratointireaktio valitsee trifluorietikkahappoanhydridi-trietyyliamiinijärjestelmän dehydratointiaineeksi. Prosessi on yksinkertainen käyttää, reaktio-olosuhteet ovat lieviä, tuotantoa on helppo skaalata ja sillä on hyvä käytännön käyttöarvo.
Käyttää
Tobisostaattia käytetään kihdin kroonisen hyperurikemian hoitoon. Verrattuna perinteiseen lääkkeeseen allopurinoliin (puriinianalogi), se ei vaikuta puriinin ja pyridiinin aineenvaihduntaan ja entsyymiaktiivisuuteen, ja se vähentää virtsahappoa Vaikutus on vahvempi, suuria toistuvia annoksia ei tarvita ja turvallisuus on parempi. Metyyli-2-syaani-4-pyridiinikarboksylaatti on tärkeä raaka-aine Tobison synteesissä.
